病例詳情患者男性 40 歲 同為洛爾，我為什麼把索他洛爾換成美托洛爾？ - 趣味新聞網

病例詳情

患者男性，40 歲，主因「長期心悸」入院。

既往有房撲發作病史，曾因持續性室上速和心動過速性心肌病接受腺苷治療後齣現心髒驟停。心髒彩超提示 LVEF 63%，主動脈瓣和二尖瓣輕度返流。患者於竇性心律時行心髒核磁顯示左室壁輕度增厚（最大厚度為 14 mm），餘未見特殊異常。

鑒於患者頻發房性心律失常發作，給予索他洛爾治療。服用索他洛爾前，患者 12 導聯心電圖（圖 1）顯示為竇性心律，57 次/分，QRS 波寬度及 QT 間期未見異常。

圖 1. 服用索他洛爾前的心電圖

口服索他洛爾後，遙測監護（圖 2）顯示 QRS 波增寬。

圖 2. 遙測監護心電圖

鑒彆患者心電圖變化的原因主要有：1）頻率依賴性差傳；2）室性自主心律；3）4 相差傳；4）預激綜閤徵。

鑒於患者竇性心律時心電圖無明顯改變，因此 3 相或者 4 相差傳可能性不大；室性自主心律需要與 P 波節律一緻即等頻分離纔能齣現恒定的 PR 間期，可能性也不是很大；而預激綜閤徵可以齣現 PR 間期縮短伴心室復極異常齣現的 ST-T 改變。

患者第 1 份心電圖無預激波齣現，提示為隱匿性預激，但是在服用索他洛爾後在心率不變的情況下齣現預激波，提示經旁道前傳。

考慮機製為索他洛爾減慢房室結傳導並防止隱匿性傳導進入旁路導緻此種心電圖改變，此時竇房結經房室結下傳時間與經旁道下傳時間大緻相等。後患者復查心電圖（圖 3）證實存在預激綜閤徵。

圖 3. 索他洛爾負荷劑量後心電圖

患者行 Valsalva 動作後心動過速終止，並於住院期間行射頻消融術（後間隔旁道），消融部位在冠狀竇體部。齣院後改用美托洛爾和賴諾普利繼續治療。

索他洛爾的藥代動力學

FDA 建議對於器質性心髒病患者首選 III 類抗心律失常藥物，其中胺碘酮是典型代錶，但是胺碘酮心外毒副作用發生率高，不宜長期使用。

另外一個重要的抗心律失常藥物便是索他洛爾，同時索他洛爾兼具有 II 類抗心律失常作用，適用證包括多種室性心律失常、心房撲動、心房顫動等。

索他洛爾為水溶性藥物，口服後在小腸中吸收，2～3 h 血藥濃度達峰值，無肝髒首過效應。

在血液和組織中索他洛爾以遊離型藥物存在，不與血漿蛋白結閤。可通過胎盤屏障，但不易穿過血腦屏障，對中樞神經係統無明顯影響。

索他洛爾主要經腎排泄，此外部分經膽汁和腸道分泌物排泄。對於腎功能正常者，索他洛爾半衰期為 15～20 h，腎功能異常者，半衰期會延長。

索他洛爾的藥理學作用

索他洛爾是快速激活延遲整流鉀通道（IKr）的競爭性抑製劑，不抑製緩慢激活延遲整流鉀通道（IKs）。除瞭抑製 IKr 外，索他洛爾可增大晚鈉電流（INa-L），且具有時間依賴性，索他洛爾緻心律失常作用也與晚鈉電流增大有關。

索他洛爾兼具有 β 受體阻滯作用和 III 類抗心律失常作用特性，當血漿濃度大於 800 ng/mL 時，β 受體阻滯效應明顯，該阻滯作用為普萘洛爾的 1/3；

索他洛爾錶現齣 III 類抗心律失常作用需要高於 80 mg 的劑量，通過特異性地阻滯 IKr，導緻心房和心室的 APD 和 ERP 延長，可減慢竇性頻率，抑製房室傳導，延長心房和房室結的不應期。

本病例中由於索他洛爾治療心律失常時達到負荷劑量，所以房室結受到抑製，此時竇房結經房室結下傳時間與經旁道下傳時間大緻相等，因此心電圖齣現瞭預激綜閤徵。

索他洛爾的注意事項

索他洛爾的不良反應包括疲勞、心動過緩、呼吸睏難、緻心律失常、虛弱和頭暈等。

如齣現嚴重心動過緩，可以給予異丙腎上腺素或臨時心髒起搏；

發生心髒阻滯（二度 II 型或三度房室阻滯），可給予臨時心髒起搏；

如同時閤並有嚴重低血壓，可使用腎上腺素而不用異丙腎上腺素或去甲腎上腺素升壓；

支氣管痙攣給予氨茶堿或 β2 受體激動劑；

如齣現尖端扭轉型室速應立即給予直流電復律，必要時給予臨時心髒起搏或腎上腺素和（或）補鉀及硫酸鎂等治療。也可進行透析治療。

索他洛爾緻心律失常副作用，最常見的是心動過緩，而且阿托品治療無效，最嚴重的副作用是尖端扭轉型室速，QT 間期延長是重要原因。

使用索他洛爾期間需要監測電解質，應保持血鎂大於 2 mmol/L，血鉀大於 4 mmol/L。

基綫 QT 間期延長者（QT 間期 > 450 ms）禁用索他洛爾，其他禁忌證包括心原性休剋或未控製的失代償性心力衰竭、支氣管哮喘發作期、心動過緩、無起搏器保護的二度 II 型、三度房室阻滯、Ccr

此外，索他洛爾與製酸劑氧化鋁或氫氧化鎂聯用會使生物利用度降低約 20%～25%；與地高辛聯用會增加心律失常發生風險；與非二氫吡啶類鈣拮抗劑聯閤應用可加重傳導障礙，進一步抑製心室功能，降低血壓；與消耗兒茶酚胺類藥物（如利血平、胍乙啶）聯閤應用可産生低血壓和嚴重心動過緩。

應盡量避免與上述藥物聯閤使用，如必須聯用可進行心電監測。

總 結

本例患者服用索他洛爾是為瞭控製頻繁發作的房性心律失常，符閤索他洛爾的用藥適應證。

雖然服用索他洛爾前基礎心率為 57 bpm，存在竇性心動過緩的情況，但是服用索他洛爾負荷劑量後心率較基礎心率無明顯變化且無眩暈、黑�淶饒怨┭�不足癥狀，因此可以使用索他洛爾治療。

隻沒想到患者存在隱匿性預激，索他洛爾的服用讓預激綜閤徵「露齣瞭馬腳」。因此術後齣院改用美托洛爾繼續治療。

索他洛爾是一個兼有 II 類和 III 類抗心律失常作用的藥物，且藥物毒副作用較小。適應證涵蓋多種室性心律失常、心房撲動和心房顫動等。

索他洛爾口服劑量由 40～80 mg bid 起始，逐步加量至 160 mg bid；在用藥最初 3 d，需監測 QT 間期。索他洛爾在中國人群中使用的臨床資料尚少，需要進一步積纍和總結。

本文審核：馮惠平 河北大學附屬醫院心內科主任醫師

策劃：ly

題圖：站酷海洛

參考文獻：

[1] Rogers AJ, Wang PJ, Badhwar N. Wide Complex QRS During Sotalol Administration. JAMA Cardiol. 2022;7(3):356-357.

[2] 浦介麟, 吳林, 吳永全, 楊新春, 楊艷敏, 張萍, 硃文青. 索他洛爾抗心律失常中國專傢共識 [J]. 中國循環雜誌,2019,34(08):741-751.